Таргетная альфа-терапия (TAT) с использованием актиния-225 (225Ac) представляет перспективный метод элиминации резистентных опухолевых клеток благодаря высокой линейной передаче энергии и короткому пробегу излучения.
Разработка радиоиммуноконъюгата
- Мишень: иммунный чекпойнт B7-H4
- Препарат: [225Ac]Ac-Macropa-PEG4-FPA150
- Радиохимический выход: 61.3 ± 1.9%
- Чистота: >95%
Характеристики
- Стабильность: >95% в PBS, >92% в сыворотке (72 ч)
- Иммунореактивность: 0.87
- Аффинность связывания (KD): 0.4-0.7 нМ
Доклинические испытания
- Максимальное накопление в опухоли: 72 ч (22.36 ± 1.92%ID/g)
- Поглощенная доза в опухоли: 7.42 ± 0.78 Gy/MBq
- Достоверное подавление опухоли (p < 0.001)
- Увеличение продолжительности жизни
- Отсутствие значимой токсичности
Радиоиммуноконъюгат [225Ac]Ac-Macropa-PEG4-FPA150 демонстрирует высокий потенциал для таргетной альфа-терапии опухолей с экспрессией B7-H4.