Рак предстательной железы остаётся одним из наиболее распространённых злокачественных новообразований у мужчин, при этом существующие терапевтические подходы часто ограничены субоптимальной эффективностью и развитием лекарственной резистентности. Китайские исследователи провели скрининг 48 природных соединений на клеточных линиях рака простаты PC-3, 22RV1 и RM-1, оценивая пролиферацию (CCK-8, колониеобразование), миграцию (wound healing) и инвазию (Transwell). Эрианин — биофлавоноид из орхидей рода Dendrobium — показал наиболее выраженную противоопухолевую активность.

Для идентификации молекулярных мишеней использовали сетевую фармакологию и молекулярный докинг, а влияние эрианина на предсказанные таргеты оценивали методом вестерн-блоттинга. In vivo эффект изучали на мышах C57BL/6N с подкожными опухолями RM-1. Безопасность оценивали по биохимическим показателям функции печени и почек и по гистопатологии основных органов (окраска гематоксилином и эозином).

Эрианин дозозависимо снижал жизнеспособность клеток, количество колоний, скорость закрытия раны и число инвазировавших клеток во всех трёх линиях. В мышиной модели эрианин значимо подавлял рост опухоли, причём доза 20 мг/кг продемонстрировала наиболее сильный эффект.

Сетевая фармакология и докинг указали на STAT3 как вероятную мишень эрианина. Последующий вестерн-блот показал, что эрианин ингибирует фосфорилирование STAT3 и снижает экспрессию его нижестоящих эффекторов — c-Myc и MMP-9. Оценка безопасности выявила лишь умеренное повышение сывороточного уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) без значимых гистопатологических изменений в печени, почках и других органах.

Полученные данные свидетельствуют, что эрианин обладает выраженной противоопухолевой активностью при раке предстательной железы, ассоциированной со снижением активности сигнального пути STAT3. Авторы подчёркивают необходимость дальнейших функциональных исследований и экспериментов по валидации таргета для выяснения, является ли ингибирование STAT3 необходимым механизмом действия эрианина.