Рецептор гастрин-высвобождающего пептида (GRPR) гиперэкспрессируется в нескольких злокачественных опухолях при низкой физиологической экспрессии в большинстве органов (за исключением поджелудочной железы), что делает его привлекательной мишенью в ядерной медицине. GRPR-связывающий лиганд [⁶⁸Ga]Ga-NOTA-PEG₂-RM26 ранее продемонстрировал безопасность у человека.

В исследование были включены 12 онкологических пациентов (6 женщин с раком молочной железы и 6 мужчин с раком предстательной железы). Дозиметрическая оценка проводилась на основе ПЭТ-КТ визуализации в шести временных точках после инъекции. Для моделирования мочевого пузыря также собиралась выведенная моча.

Органами/областями-источниками были определены: поджелудочная железа, печень, селезёнка, паренхима почек, жёлчный пузырь, содержимое мочевого пузыря и кортикальная кость.

Анализ с использованием программного обеспечения OLINDA/EXM 2.3.0 показал следующие поглощённые дозы:

Наибольшие дозы:

• Поджелудочная железа: 110 ± 43 µGy/MBq
• Стенка мочевого пузыря: 100 ± 36 µGy/MBq
• Почки: 31 ± 11 µGy/MBq
• Остеогенные клетки: 15 ± 7 µGy/MBq

Выведение: Медиана (диапазон) общей выведенной активности с мочой составила 56% (43–75%) от введённой активности за 4 часа.

Эффективная доза (ICRP 103) от инъекции [⁶⁸Ga]Ga-NOTA-PEG₂-RM26 была рассчитана как 11 µSv/MBq при использовании 1-часового интервала мочеиспускания в модели мочевого пузыря.

Стандартный пациент массой 70 кг, получивший 140 MBq [⁶⁸Ga]Ga-NOTA-PEG₂-RM26, получит эффективную дозу 1,5 mSv, что ниже или сопоставимо с другими ⁶⁸Ga-мечеными GRPR-таргетными радиолигандами.

Исследование зарегистрировано на Clinicaltrials.gov под номером NCT06147362 (ретроспективная регистрация 17 ноября 2023 года).