Увеличение объёма инъекций luspatercept до 2 мл не влияет на фармакокинетику препарата и существенно снижает количество необходимых инъекций у пациентов с миелодиспластическими синдромами низкого риска, требующими трансфузий эритроцитарной массы. Данные получены в рамках исследования MAXILUS, представленного в JCO Oncology Practice.

Luspatercept одобрен для лечения анемии у взрослых пациентов с МДС низкого риска, ранее не получавших эритропоэз-стимулирующие агенты (ЭСА) или имеющих неэффективность предшествующей терапии ЭСА. При ранее одобренном FDA ограничении объёма шприца в 1,2 мл дозирование luspatercept 1,75 мг/кг требовало множественных подкожных инъекций в различные анатомические области (плечо/бедро/живот), что увеличивало общую нагрузку на лечение.

В открытом нерандомизированном исследовании 3b фазы MAXILUS (NCT06045689) взрослые пациенты с МДС низкого риска получали подкожно luspatercept 1,75 мг/кг каждые 3 недели. В мае 2024 года протокол был изменён: максимальный объём инъекции увеличен с 1,2 до 2 мл.

По состоянию на 1 октября 2025 года проанализированы данные 106 пациентов: 96 начали лечение с объёмом инъекции 1,2 мл/шприц, 10 — с объёмом >1,2–≤2 мл/шприц. В процессе лечения 40 из 96 пациентов перешли с 1,2 на 2 мл, в результате 50 пациентов получили инъекции объёмом до 2 мл.

В группах 1,2 мл (n=96) и 2 мл (n=50) мужчины составили 66,7% и 68% соответственно, средний возраст — 75,9 и 76 лет. Общее количество инъекций составило 2691 в группе 1,2 мл и 623 в группе 2 мл.

Зарегистрирована одна иммунологическая реакция гиперчувствительности (отёк века, не связанный с лечением) у пациента, получавшего инъекции объёмом 1,2 мл до перехода на 2 мл. Местных иммунологических реакций в месте инъекции не наблюдалось.

Фармакокинетические параметры luspatercept не изменились при увеличении объёма инъекции, включая начало терапии с объёма 2 мл. Средние значения (SD) для групп ≤1,2 мл (n=55), перехода на >1,2 мл (n=40) и >1,2–2 мл с начала (n=10) составили:

• Кажущийся клиренс: 0,524 (0,252), 0,505 (0,148) и 0,478 (0,0789) л/день
• Кажущийся объём распределения: 9,09 (2,89), 9,63 (2,55) и 8,53 (2,1) л
• Период полувыведения: 13,1 (3,52), 13,5 (1,97) и 12,3 (2,6) дня
• AUC в равновесном состоянии: 292 (115), 285 (71,9) и 284 (68,4) день×мкг/мл
• Cmax в равновесном состоянии: 17,3 (5,97), 16,8 (3,89) и 17,2 (3,56) мкг/мл

Количество инъекций на цикл составило 1–6 в группе 1,2 мл и 1–4 в группе 2 мл. Пациенты, получавшие инъекции увеличенного объёма (до 2 мл), требовали меньшего количества инъекций, что позволило избежать в общей сложности 358 инъекций.

Инъекции luspatercept увеличенного объёма хорошо переносились, новых сигналов безопасности не выявлено. Увеличение объёма инъекции до 2 мл снижает нагрузку на пациентов и медицинский персонал, потенциально улучшая результаты лечения.