Циклин-зависимые киназы (CDK) играют критическую роль в регуляции клеточного цикла и онкогенезе. Повышенная экспрессия CDK12 коррелирует с прогрессией колоректального рака и агрессивным течением заболевания.
Исследование включало:
-
Молекулярный скрининг CDK12 в образцах опухолей
-
Доклинические испытания с использованием ингибитора CT7439
-
Оценку противоопухолевой активности in vitro и in vivo
-
Селективный ингибитор CT7439 эффективно подавлял пролиферацию клеток с CDK12 амплификацией
-
Наблюдалось статистически значимое снижение роста опухолевых клеток
-
HR = 0.62 (95% CI: 0.41-0.85, p<0.01)
CT7439 демонстрирует перспективный подход к таргетной терапии колоректального рака с CDK12 дисрегуляцией.