Циклин-зависимые киназы (CDK) играют критическую роль в регуляции клеточного цикла и онкогенезе. Повышенная экспрессия CDK12 коррелирует с прогрессией колоректального рака и агрессивным течением заболевания.

Исследование включало:

• Молекулярный скрининг CDK12 в образцах опухолей

• Доклинические испытания с использованием ингибитора CT7439

• Оценку противоопухолевой активности in vitro и in vivo

• Селективный ингибитор CT7439 эффективно подавлял пролиферацию клеток с CDK12 амплификацией

• Наблюдалось статистически значимое снижение роста опухолевых клеток

• HR = 0.62 (95% CI: 0.41-0.85, p<0.01)

CT7439 демонстрирует перспективный подход к таргетной терапии колоректального рака с CDK12 дисрегуляцией.