В недавнем исследовании, опубликованном в журнале EJNMMI Radiopharm. Chem., ученые сравнили радиохимические свойства и in vitro активность PSMA-617, меченного свинцом-212 (212Pb), актинием-225 (225Ac) и лютецием-177 (177Lu), для лечения метастатического рака предстательной железы.
PSMA-целевая радиолигандная терапия является перспективным подходом для лечения метастатического рака предстательной железы, но клиническая эффективность [177Lu]Lu-PSMA-617 (Pluvicto) ограничена относительно низкой цитотоксической потенцией β-излучающего радionуклида 177Lu. Это привело к высокому интересу к α-излучающим радionуклидам, таким как 212Pb и 225Ac, которые доставляют высокую линейную энергию передачи (LET) и вызывают более мощное убийство клеток опухоли.
В этом исследовании авторы оценили радиомечение и in vitro характеристики 212Pb- и 225Ac-меченного PSMA-617 по сравнению с [177Lu]Lu-PSMA-617, используя две различные PSMA-положительные линии рака предстательной железы, LNCaP-AR и DU145-PSMA, а также парные отрицательные контроли.
Результаты показали, что [212Pb]Pb-PSMA-617 демонстрирует схожую или лучшую захват в PSMA-положительных клетках по сравнению с [177Lu]Lu-PSMA-617. В то время как [225Ac]Ac-PSMA-617 также показал селективный и специфический захват в двух PSMA-положительных линиях, уровни захвата были значительно ниже, вероятно из-за низкой молекулярной активности, достижимой для [225Ac]Ac-PSMA-617 по сравнению с [212Pb]Pb-PSMA-617 или [177Lu]Lu-PSMA-617.
Это исследование может помочь в разработке новых радиофармпрепаратов для лечения метастатического рака предстательной железы.
Источник: PubMed — Lu-PSMA Research